前言

本系列文章节选自AK培训系统教材咖啡基础部分，本系列文章根据世界咖啡研究证明咖啡是一款健康饮品，本文更新咖啡中咖啡因。

咖啡因

咖啡因或1，3，7－三甲黄嘌呤是世界上被消费最广泛的药理活性成分之一。

咖啡因分子式：C8H10N4O2，结构式如下：

它的主要功用是刺激中枢神经系统。化学上讲咖啡因属于生物碱家族和甲基黄嘌呤家族。咖啡因在世界上超过60种植物株系中都有发现，其中最常见的有可可豆、茶叶和咖啡。其最类似的物质如：茶碱或1，3－二甲基黄嘌呤和可可碱或3，7－二甲基黄嘌呤也在大量植物中有发现。

咖啡因在茶叶、咖啡、可可和巧克力产品中常见，也通常被添加入软饮料及大量处方药和非处方药。食物和饮料中咖啡因含量的标准值已被设定。平均150ml的一杯研磨咖啡含大约85mg，速溶咖啡含60mg，脱咖啡因咖啡含3mg，茶叶含30mg，速溶茶叶含20mg，可可或热巧克力含4mg咖啡因。

肠胃道中咖啡因的吸收是快速和完全的，大约在摄取45分钟后就能被完全吸收。血液中咖啡因浓度峰值出现在摄取15－120分钟段。摄入5－8mg咖啡因/kg体重的血液咖啡因浓度为8－10mg/L。对年轻和老年男子，咖啡因的半衰期为2.5-4.5小时；对新生的婴儿，则增加到80小时；对胎儿，则增加到超过100小时。吸烟者咖啡因的半衰期降低30－50％，服用口服避孕药的妇女加倍，对怀孕最后三个月的妇女增加到15小时。咖啡因的新陈代谢是种类特异性的。在人类中，大约80％的咖啡因脱甲基成为1，7－二甲基黄嘌呤，大约16%在肝脏中转化为可可碱和茶碱。进一步的脱甲基和氧化形成了尿酸盐和尿嘧啶衍生物。大约12种咖啡因代谢物排入尿中，但少于3％来自摄入的咖啡因。

大量关于咖啡因效果的代谢机制已经被提出。咖啡因能刺激细胞内钙质的释放并阻碍浓度介于0.5到1mm环化核苷磷酸二酯酶的活性。此浓度远高于血液中正常咖啡因摄入的浓度，说明咖啡因的效果被其它机制所介导。通常认为生理浓度的咖啡因（大约100μM）通过抑制腺苷的作用产生效果。咖啡因能结合A1腺苷受体，该受体抑制性作用于腺苷环化酶；也可结合A2a腺苷受体，该受体可以活化腺苷环化酶。因此，咖啡因和核腺苷在细胞表面A1和A2a腺苷受体上的竞争导致环化AMP细胞内浓度的变化，可能是由于咖啡因的生理作用机制导致的。

一杯咖啡中的咖啡因含量因咖啡的品种、混合成分、制作方式及压力大小的不同而有很大的区别。速溶的或是可溶解的咖啡的咖啡因含量要比新鲜的或是烘焙的咖啡豆中的含量少，但是会消耗大量的咖啡豆。

咖啡因主要摄入来源

咖啡因的摄入，首要来源于咖啡。而现在，软饮料作为咖啡因的来源已经跻身第二位，并且已经迫近第一位。事实上，软饮料已经成为儿童摄取咖啡因的主要来源。茶也是摄入咖啡因的另一大主要来源。

如何定义咖啡因摄入过量要因人而异，因为引起焦虑、睡眠紊乱及其它副作用的剂量不同个体差异极大。一般认为，每天摄入50到200mg咖啡因（相当于2杯咖啡）不会对健康成年人造成身体损害。

咖啡因对人体的影响

人类使用咖啡因已经有好几个世纪了。由于咖啡因可以刺激中枢神经系统，因此被广泛应用于药理学方面。这一点在各国都得到了普遍的认可。

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毋庸置疑，咖啡因在日常生活中可以大大提高人们的清醒度。例如，越来越多的证据表明通过喝咖啡而获取咖啡因可以使司机保持清醒，从而减少交通事故。因为司机困乏而引起的交通事故大多发生在清晨或午后。一项研究表明，饮用咖啡时只要摄入150毫克的咖啡因就会明显减轻脑电图所示的午后驾车时的困乏；另一项研究表明，如果喝咖啡时摄入200毫克的咖啡因就会大大减轻清晨驾车时昏昏欲睡的症状。与吹冷空气、听收音机或录音机等其它抗疲劳、抗困乏的方法相比，使用咖啡因则更为有效。

尽管咖啡因在生活中有诸多作用，但它却被形容为“潜在的滥用毒品”，或被认为是“典型的滥用毒品”，因此人们已经开始研究关于滥用、依赖及戒除咖啡因等方面的问题。人们认为不必说滥用、依赖咖啡因，即使是戒除咖啡因也应该通过诊断标准加以规范。

事实上，相关管理部门并未强行限制使用咖啡因。最近，世界卫生组织和美国精神病协会已经针对药品依赖性制定了标准。根据《疾病和有关健康问题的国际统计分类》第10次修订本的相关规定，精神及行为紊乱疾病对药物的依赖性标准为：达到一半即可认为是具有依赖性。世界卫生组织声称：“滥用毒品会导致身体明显不适和社会问题，但没有证据表明使用咖啡因也会有这些后果。”美国精神病协会还在《美国精神病诊断标准》一书中提出了七项类似的标准，其中三项已被证实。按照这些标准需要着重考虑的因素应该是对药物的戒除性、耐忍性、强化性和依赖性。

最近，已经开始的对咖啡因的戒除性、忍耐性、强化性和依赖性等进行的研究结果表明：戒除咖啡因时的综合症状与每日吸收的咖啡因的数量似乎并无联系，虽然其症状的严重程度与是否维持使用咖啡因会有一定关系。“人们主观上对咖啡因及睡眠是有一定的忍耐性的，至少一些人是这样。”“在加强咖啡因的刺激作用方面，人们被限制得很紧，目前通常情况下出售的咖啡或软饮料所含的咖啡因的数量都有严格限制，由于含咖啡因过多可能会有副作用，因此几乎没有高含量咖啡因的咖啡或软饮料。”

这两项研究表明咖啡因有一定的依赖性，但不具有完全依赖性。

2004年的一篇相关论文认为，咖啡因应列入《美国精神病诊断标准》新版本中。但是，包括对附录的评论等研究结果却认为戒除咖啡因时的症状并不是连续一致的。

此外还有人认为，咖啡因并没有依赖性。众所周知，典型的滥用毒品，比如苯丙胺（安非他明）、可卡因、尼古丁等会刺激大脑中的主要构造腹隔阂皮层，从而释放多巴胺。腹隔阂的主要作用是控制奖赏、动力和成瘾。但咖啡因却对腹隔阂没有影响。滥用毒品通常是吸入或静脉注射进入人体的，而咖啡因却并非如此。由于咖啡因是口服的，会在一天之中逐步扩散到全身，因此人体对咖啡因的逐步吸收就会大大降低对其的依赖性。

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