李时珍在《本草纲目》中记述：苦丁茶“叶苦、性平……止渴、明目、除烦、消痰、利水、通小便、治淋、止头痛烦热……清止膈、利咽喉”。《浙江药用植物志》记载：“苦丁茶主治风热头痛、目赤肿痛、鼻炎、口腔炎；外治乳腺炎初起，烫伤、黄水疮、骨折肿痛。”《四川药品标准》记载：苦丁茶有祛痰、镇咳、平喘、消炎作用，用于治疗慢性支气管炎，对冠心病、高血压患者也有辅助治疗作用。

有关专家认为，苦丁茶内含有熊果酸、p一香树脂醇、蛇麻脂醇、蒲公英赛醇、木角、槲皮素、天然硒化合物、氨基酸等200多种保健药用物质，以及人体所必需的多种微量矿物质元素，其黄酮含量为绿茶的1.6～14.7倍，而咖啡碱含量仅为绿茶的1％。本茶味苦、性平，是苦味食品中的珍品。苦丁茶有清热解毒、杀菌消炎、止咳化痰、健胃消积、提神醒脑、明目益思、减肥、防癌和抗辐射、活血脉、降血脂、降低胆固醇等功效，以及降血压、减肥等作用。其不仅能生津止渴、解腻爽口，增进食欲，调节体内代谢，散风热、清头目、解毒消炎，治外伤出血、止血，而且有降低血压、血脂及减肥、抗癌、抗衰老等功效。对治疗咽喉炎、口腔炎、高血压、肥胖症、急性肠胃炎、风热、头痛、齿痛、目赤、耳鸣、肠炎、痢疾、肝炎、胆囊炎有一定辅助治疗效果。

现代医学证实，常饮苦丁茶有益于人体的呼吸系统、循环系统、消化系统和内分泌系统。