红茶萃取物及茶黄素对两类酮酰还原酶的抑制作用

2021-02-24 15:52:05热度:162°C

利用酶动力学方法测定了50%乙醇红茶萃取物和其主要活性成分黄素对存在于动物中的Ⅰ型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心(KR)和存在于细菌中的Ⅱ型脂肪酸合酶的酮酰还原酶(FabG)的抑制能力和抑制特征.这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力,是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂,并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率,表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点.两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致,表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似.序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列,可能与活性部位组成有关.因此,通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构.由于抑制能力强和来源丰富,这两个抑制剂具有较高的应用潜力.

完成机构:中国科学院研究生院生物系,北京100049

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